海外就医 组织学类型可进行特定分层
发布日期：2019-10-26作为抑制剂，Nintedanib是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEG-FR1/2/3，FGFR1/2/3和PDGFRa/0均有抑制作用；其对FGFR1/2/3的IC50分别为69nM/37nM/108nM。海外就医服务机构爱诺美康了解到，体外研究表明，Nintedanib对酪氨酸激酶受体如EGFR、HER2、InsR、IGF1R或者细胞周期激酶CDK1、CDK2和CDK4，抑制效果不大，IC50都大于103nmol/L。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，对于VEGF-刺激的HUVEC和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9和7nmol/L。相反，Nintedanib作用于FaDu、Calu-6和Hela时，EC50则大到几百倍。
小鼠Fadu移植瘤中的体内研究表明，按鼠体重，每千克处理100mgNintedanib，结果显示，肿瘤血管密度降低76%。海外就医服务机构爱诺美康了解到，Nintedanib作用于移植瘤模型SKOV-3、Calu6和PAC-120，同样有显著的抑制效果。
一项随机、双盲的ID期临床试验，入组了来自27个国家211个试验中心的、一线化疗后进展的IHB期或IV期非小细胞肺癌患者。海外就医服务机构爱诺美康了解到，根据患者的ECOG状态，既往是否应用贝伐单抗治疗、组织学类型和是否出现脑转移的情况，进行了分层；然后应用计算机生成的序列，通过一个交互式的第三方系统，将患者按1：1的比例分配。
试验组应用多西他赛75mg/m2，dl，静脉滴注+Ninte-danib200mg，bid，口服，d2~d21；对照组多西他赛75mg/m2，dl，静脉滴注+安慰剂。每3周一疗程，重复进行，直至出现严重不良反应或疾病进展。海外就医服务机构爱诺美康了解到，主要研究终点为PFS，次要研究终点为OS。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，其结果显示、与安慰剂+多西他赛相比，Ninte肿瘤再度生长风险降低21%，OS显著延长（12.6个月vs 10.3个月），平均延长20%。亚组分析表明，腺癌患者越早发生一线化疗失败，Nintedanib所带来的临床获益越大。
