海外治疗 罗米地辛能否阻滞细胞分化
发布日期：2019-11-01有关药物罗米地辛（Romidepsin）的作用机制，它通常可以特异性地与HDACs结合，抑制HDAC1和HDAC2的活性，且对两者的选择性相似。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，在催化组蛋白或非组蛋白中，也已被乙酰化，可调控肿瘤细胞基因的表达，诱导肿瘤细胞分化、阻滞肿瘤细胞生长、促进肿瘤细胞凋亡。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，罗米地辛在体内，还会增加组蛋白H3和H4的乙酰化，抑制Ha-ras激活的NIH3T3的细胞生长水平，并能有效诱导p21表达，阻滞肿瘤细胞分化。在药物分布上，静脉给予50mg剂量后，克唑替尼的几何平均分布容积是1772L，表明从血浆广泛分布到组织。
在体外，克唑替尼与人血浆蛋白的结合率是91%，与药物浓度无关。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，它主要经CYP3A4/5代谢，其代谢通路为哌啶环氧化为克唑替尼内酰胺、O-脱烷基作用为O-脱烧基代谢物；随后2相结合；在人肝微粒体体外研究证实，克唑替尼是CYP3A的吋间-依赖性抑制剂。
药物相互作用方面，克唑替尼与强CYP3A抑制剂（如克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑等）的共同给药，会增加克唑替尼血药浓度；应避免与强CYP3A抑制剂的同时使用。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，葡萄柚或葡萄柚汁，也可能增加克唑替尼血药浓度。
克唑替尼与强CYP3A诱导剂（如卡马西平、苯巴比妥、利福平等）共同给药，会降低克唑替尼血药浓度，应避免与CYP3A诱导剂同时使用。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，在体外和体内，克唑替尼均可抑制CYP3A，对主要经CYP3A代谢药物共同给药，可能需要减低剂量。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，P21是细胞周期依赖性蛋白激酶（CDKs）的天然抑制剂，能抑制CDKs的活性，导致细胞周期G1/S期的停滞。它还能诱导HsP90乙酰化，降低肿瘤蛋白水平和突变异种的表达，抑制ErbBl和ErbB2和类风湿性因子（RAF-1）。
对多种血液肿瘤和实体瘤来说，它也都具有明显的杀伤作用。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，国外有两项多中心、单组非对照研究结果证实，皮肤T细胞淋巴瘤采用罗米地辛治疗有效。
