海外看病 抑制因子也存在低水平表达
发布日期：2019-11-01通常来说，在真核细胞中，泛素-蛋白酶体通路主要通过多种途径，对恶性肿瘤产生影响。海外看病服务机构爱诺美康了解到，一般情况下，细胞的增殖需要周期蛋白进行调控，在细胞周期的不同阶段、依赖特异的周期蛋白；而不需要的周期蛋白被及时降解，他们正是蛋白酶体的底物。
试验数据证实，NF-KB转录因子与肿瘤发生、生长、转移和放化疗抵抗密切相关。海外看病服务机构爱诺美康了解到，正常状态下，NF-KB与其抑制蛋白IKB在细胞质中结合，以无活性的复合物形式存在，当蛋白酶体水解IKB后，便会释放出具有活性的NF-KB。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，对于P53肿瘤抑制因子，在正常细胞中低水平表达，能很快被蛋白酶体降解，抑制后者能提高P53的表达水平。一项比较克唑替尼与标准一线化疗、治疗ALK阳性的晚期非鱗的非小细胞肺癌的研究结果显示，克唑替尼组患者的无进展生存期（PFS），明显长于标准一线化疗组（10.9个月vs 7.0个月）。
相关适应证上，它能用于治疗ALK阳性的局部晚期和晚期非小细胞肺癌。海外看病服务机构爱诺美康了解到，其用法用量方面，推荐剂量250mg，每天2次口服；整粒吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊。与食物同服或不同服均可，不可与葡萄汁柚子汁一起服用。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，常见不良反应（发生率>10%）：视力障碍（视力损伤、闪光幻觉、视力模糊、玻璃体悬浮游物、畏光、复视）、消化道反应（恶心、腹泻、呕吐、便秘、食欲减退、吞咽不适）、水肿、乏力、肝功能异常、神经系统病变（眩晕、神经病变、味觉障碍）、皮疹；实验室异常（发生率1%〜10%）：3或4级中性粒细胞减少、血小板减少分别为5.2%，1〜2级心动过缓5%。
研究中有观察到，治疗相关间质性肺损伤。相关药代动力学方面，克唑替尼单次口服给药，中位达峰时间4〜6小时，250mg每天2次口服，15天内达到稳态，中位蓄积比4.8。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在200〜300mg每天2次剂量范围内，稳态全身暴露（Cmin和AUC）的增加，似乎大于剂量正比例方式。
