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赴美就医 停用强效诱导剂后的危害？

针对CYP3A4强效抑制剂患者中，调整剂量的临床数据还待研究。停用强效抑制剂后，先要经过大约1周的洗脱期，然后再把拉帕替尼的剂量、加到适合的剂量。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，通常来说，拉帕替尼与CYP3A4的已知诱导剂（如利福平、CBZ或苯妥英钠）合用时，也要慎重。

用药期间，都要密切监测临床疗效和不良事件。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，如果患者必须用CYP3A4强效诱导剂，那么根据药代动力学研究的结论，可以根据毒性、把拉帕替尼的剂量由1250mg/d逐渐加到4500mg/d，或由1500mg/d逐渐加到5500mg/d。

预计这么大的拉帕替尼剂量下，可以将其AUC调整到不用诱导剂时的范围以内，应考虑这样加量。但是，还没有在用CYP3A4强效诱导剂患者中、这样调整剂量的临床数据。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，停用强效诱导剂后，拉帕替尼的剂量、应在大约2周内降到适合的剂量。

拉帕替尼是转运蛋白P-gP和BCRP的底物，这些转运蛋白的抑制剂和诱导剂，可能会使拉帕替尼的暴露量或分布发生变化。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，拉帕替尼与静脉用紫杉醇合用时，紫杉醇的暴露量可增大23%，这是因为拉帕替尼可抑制CYP3A4、CYP2C8和P-gp。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到，在临床试验中发现，联合使用拉帕替尼和静脉用紫杉醇的受试者中，腹泻和中性粒细胞减少的发生率升高，严重程度加重。因此，拉帕替尼与紫杉醇合用时要慎重。

另外有数据统计表明，进食可影响拉帕替尼的生物利用度。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，拉帕替尼用药时间，应餐前多1小时或餐后多1小时。