瑞戈非尼的代谢路径通常都有哪些？
发布日期：2019-08-13通常来说，进食一份低脂肪（清淡）早餐后口服瑞戈非尼，对比无论是高脂肪早餐或空腹状态后口服，瑞戈非尼的浓度和其主要药理活性代谢物（M-2和M-5）的含量都是更高。海外就医服务机构爱诺美康了解到，相比空腹状态，进食高脂肪早餐后，瑞戈非尼的暴露增加了48%。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，也有数据表明，进食低脂肪早餐后，其瑞戈非尼的暴露增加了36%。海外就医服务机构爱诺美康了解到，往往瑞戈非尼代谢产物M-2（AA-氧化物）和M-5（W-氧化物和iV去甲基），进食低脂肪早餐后相比空腹状态更高，而进食高脂肪早餐后、相比空腹状态更低。
瑞戈非尼及主要循环代谢产物的血药浓度-时间曲线显示，在整个24小时给药间隔内出现多个峰值，这归因于肝肠循环。海外就医服务机构爱诺美康了解到，在体外蛋白质结合瑞戈非尼，对人类血浆蛋白升高（99.5%），在体外蛋白质结合M-2和M-5（分别为99.8%和99.95%）高于瑞戈非尼。
代谢产物M-2和M-5是P-gp的弱底物，代谢产物M-5是弱药物转运蛋白（BCRP）底物。海外就医服务机构爱诺美康了解到，瑞戈非尼的代谢，主要在肝脏通过CYP3A4介导氧化代谢，以及由葡萄糖醛酸通过UGT1A9介导。
瑞戈非尼的2个主要和6个次要代谢物，在血浆中己确定，且在人类血浆中的主要循环代谢产物是M-2和M-5，这是其药物活性。海外就医服务机构爱诺美康了解到，在稳定状态与瑞戈非尼具有类似的浓度，且M-2会通过CYP3A4介导进一步氧化代谢，以及由UGT1A9介导通过葡萄糖醛酸代谢。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，试验还表明，相关代谢物可通过微生物菌群减少、或水解在胃肠道中，允许未结合的活性物质和代谢产物（肝肠循环）形成再吸收。
