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药物维罗非尼在突变细胞中的效果？

有海外领域报道，维罗非尼作为一种低分子量、口服可利用的新型抗肿瘤靶向治疗药物，其分子式是C23H18C1F2N303S。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，2011年获得FDA的批准在美国上市，它的作用机制是一种小分子量的激酶抑制剂，可以抑制BRAF的丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式，包括BRAFV600E、CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，BRAF基因中的一些突变，包括V600E，导致了BRAF蛋白的持续激活，从而阻碍细胞增殖。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，维罗非尼在BRAFV600E突变细胞和黑色素瘤动物模型中，有抗肿瘤效果。

维罗非尼的人群药代动力学分析，汇总了458例BRAF突变阳性的转移性黑色素瘤患者的资料，每次240〜960mg，每日2次，两次间隔12小时给药。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，15天后采用一级吸收和一级消除的单室模型测定其血药浓度-时间曲线，在稳定状态下，维罗非尼在240〜960mg剂量范围内，呈现线性药代动力学。

FDA批准适应证，维罗非尼适用于经FDA批准的检验方法，发现有BRAFV600E突变的不可切除或转移黑色素瘤患者的治疗。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，使用限制：建议有野生型BRAF黑色素瘤患者，不使用维罗非尼。    

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，剂型规格上，维罗非尼为膜衣片，每片规格为240mg；使用方法维罗非尼的推荐剂量是960mg，每天2次，每次服药可有或无进餐；在早晨服首次剂量，12小时后傍晚服用第二次。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，治疗可持续到疾病进展或发生不可接受毒性，如漏服1剂，可在下一剂前4小时服用，保持初始用药剂量。