药代动力学标志物可能存在抑制变化
发布日期：2019-08-12在一项肝受损领域的试验中，针对健康受试者和轻度、中度或严重肝损伤的受试者，进行了单剂量鲁索替尼（25mg）的、安全性和药代动力学评估。海外看病服务机构爱诺美康了解到，与正常肝功能患者相比，轻度、中度和重度肝损伤患者的鲁索替尼，平均AUC分别增加了87%、28%和65%。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，与健康对照组相比，肝损伤患者的终末消除半衰期延长（4.1〜5.0小时）。海外看病服务机构爱诺美康了解到，药代动力学标志物pSTAT3抑制的变化，与鲁索替尼暴露的相应增加一致，除了严重（Child-PughC级）肝损伤组。
当将鲁索替尼给予骨髓纤维化患者、和任何程度的肝损伤，并且血小板计数在50x109〜150x109/L的患者时，建议减少剂量。海外看病服务机构爱诺美康了解到，对于患有真性红细胞增多症和肝损伤的患者，也建议减少剂量。
骨髓纤维化在两个随机III期研究（研究1和研究2）中，对患者进行性骨髓纤维化（原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化、原发性血小板增多症后骨髓纤维化）。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在这两项研究中，患者明显的脾肿大小至少在肋缘下5cm，根据国际工作组（IWG）共识标准，为中度（2个预后因素）或高风险（3个或更多预后因素）的风险类别。
鲁索替尼的起始剂量，是基于血小板计数，血小板计数在100x109〜200x109/L时、鲁索替尼起始剂量为15mg，每日两次。海外看病服务机构爱诺美康了解到，血小板计数在200x109/L以上时、鲁索替尼起始剂量为20mg，每日两次。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，将剂量按照耐受性和功效进行个体化，患者的血小板计数在100x109〜125x109/L时，鲁索替尼起始剂量为20mg、每日两次；患者的血小板计数在75x109〜100x109/L时，鲁索替尼起始剂量为10mg、每日两次。海外看病服务机构爱诺美康了解到，当患者血小板计数75x109/L以下时，鲁索替尼起始剂量为5mg、每日两次。
