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代谢物的相应增加对药效标记的影响

针对哺乳期患者，目前尚不清楚鲁索替尼是否在人乳中排泄，但是在动物实验中，鲁索替尼及其衍生物在大鼠母乳中的含量、是大鼠血液中的13倍。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，许多药物均在人乳中排泄，并且考虑到鲁索替尼、对婴幼儿潜在的严重不良反应，应充分权衡本药对母亲的重要性，选择停药或者停止哺乳。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，儿童患者方面，尚未确定鲁索利替尼在儿童患者中的安全性和有效性。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，老年人使用在对65周岁及以上、骨髓纤维化患者的试验中，表明无须对老年人用药有额外的剂量调整。

对于健康受试者和轻度肾功能损害、中度肾功能损害、严重的肾损伤的受试者，以及8名需要血液透析的终末期肾病受试者，进行了单剂鲁索替尼（25mg）的安全性和药代动力学评估。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，结果提示，在不同程度肾损伤的受试者、和正常肾功能的受试者中，鲁索替尼的药代动力学相似。

但是鲁索替尼代谢物的血浆AUC值，随着肾损伤严重程度的增加而增加；在需要血液透析的终末期肾病患者中，最为显著。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，代谢物的暴露相应增加，与对药效学标记物PSTAT3的抑制变化一致。

鲁索替尼不能通过透析去除，不能排除通过透析、可以去除一些活性代谢物的可能性。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，对于骨髓纤维化和中度或严重肾损伤，对血小板计数50x109〜150x109/L的患者，使用鲁索替尼时推荐减量。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，对于患有真性红细胞增多症和中度（CLcr30〜59ml/min）、或严重肾损伤（CLcr15〜29ml/min）的患者，也推荐减少剂量。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，在所有终末期肾病透析患者中，建议减少剂量。