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卡博替尼可用于转移性髓样癌的治疗

海外临床表明，卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，分子式为C28H24FN305。海外看病服务机构爱诺美康了解到，卡博替尼由美国Exelixis生物制药公司研发，作为一种能抑制MET、VEGFR2和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展。

美国FDA批准卡博替尼，用于不可手术切除的恶性局部晚期、或转移性甲状腺髓样癌的治疗。海外看病服务机构爱诺美康了解到，卡博替尼的作用机制上，可抑制RET、肝细胞生长因子受体（HGFR/c-Met）、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体（Kit）、酪氨酸激酶受体、FMS样酪氨酸激酶3（FLT-3）、AXL及表皮生长因子样域酪氨酸激酶2（TIE2）的酶活性。

以上激酶受体，在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中，均起着重要作用。上述受体异常表达，在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡和参与肿瘤血管生成、及侵袭等病理过程。

卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。海外看病服务机构爱诺美康了解到，卡博替尼的半衰期为100小时（59〜136小时，与剂量和疗程无关），血药浓度与抗VEGFR活性显著相关，更大耐受剂量是175mg，每天口服1次，标准剂量为125mg，每天口服1次。    

海外看病服务机构爱诺美康了解到，FDA批准适应证上，FDA批准卡博替尼用于不可手术切除的、恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）的治疗。之后FDA又批准了，卡博替尼用于经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。