阿法替尼对吉非替尼的耐药具有活性
发布日期：2019-09-20有海外临床证实，EGFR在激酶部分包括了激活突变位点（外显子18〜21），这些突变位点、起初对吉非替尼治疗有明显反应。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，EGFR包含了外显子19的缺失突变（Dell9）、和外显子21的替换突变（L858R），还有少见突变，如G719S、L861Q等。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，这些突变能在缺乏配体的状态下，增强激酶的结构活性，进而能打破激酶激活和非激活的平衡状态，使平衡向激活状态倾斜。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，受体与配体通过竞争性结合，降低ATP与EGFR结合亲和力。
阿法替尼为苯胺喹那唑啉化合物，是一种不可逆的EGFR、HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂，它能不可逆地与EGFR-HER2酪氨酸激酶结合，抑制酪氨酸激酶的活化。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号转导，抑制肿瘤细胞的增殖与转移，促进肿瘤细胞的凋亡。
其活性的丙烯酰胺，能不可逆地与EGFR和HER2的半胱氨酸残基（分别为组成Cys773和Cys805）激酶结构域共价结合。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，阿法替尼对厄洛替尼和吉非替尼耐药的T790M突变，仍然具有活性。
FDA批准的检测方法，检测出的EGFR外显子19缺失、或外显子21（L858R）替代突变的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，相关情况还包括：既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗，含怕化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期、或转移性鱗状组织学类型的非小细胞肺癌。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，阿法替尼为薄膜包衣圆形片剂，有40mg、30mg、20mg三种规格。使用方法口服40mg/次，每天1次，直至疾病进展或患者不能耐受，至少在餐前1小时或餐后2小时用药，距下次给药12小时不可服用漏服剂量。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，如果漏服1次，应在当天记起时尽快服用，但是如果距下次服药的时间不足8小时，则不需要额外补充漏服的剂量。
