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糖蛋白受体的活性及相关结构域化分

一项多中心、单臂、开放的临床试验，确立了色瑞替尼的疗效；共纳入研究163例患者，为ALK阳性转移性非小细胞肺癌，既往接受克唑替尼治疗并进展或不耐受克唑替尼。海外就医服务机构爱诺美康了解到，所有患者均接受色瑞替尼治疗，750mg每天口服1次。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，按RECIST1.0标准，由研究者和盲态独立中心评审委员会两方面评价，主要疗效指标为客观缓解率，次要评价指标为缓解持续时间。海外就医服务机构爱诺美康了解到，研究结果表明，色瑞替尼的缓解率为54.6%，中位缓解持续时间为7.4个月。

另一种表皮生长因子受体（EGFR），也是酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，其分子式为C24H25C1FN503，可用于治疗表皮生长因子受体、外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变的转移性非小细胞肺癌。海外就医服务机构爱诺美康了解到，该药对HER2阳性的晚期乳腺癌患者，通常也有效。

针对阿法替尼的作用机制，酪氨酸激酶受体EGFR家族也称为人表皮生长因子受体（HER）或者ErbB家族，由HERl/ErbBl、HER2/ErbB2、HER3/ErbB3、HER4/ErbB4组成。海外就医服务机构爱诺美康了解到，EGFR是一种细胞膜表面的糖蛋白受体，其结构分为胞外配体结合区、跨膜结构域，及具有酪氨酸激酶活性的胞内区域。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，当配体与受体胞外结合后EGFR被活化，EGFR单体之间或EGFR与ErbB家族其他成员之间、形成同源或异源二聚体。海外就医服务机构爱诺美康了解到，而后EGFR胞内的酪氨酸激酶区域被活化，发生酪氨酸的自身磷酸化，从而引起下游信号通路、如PI3K/AKT和RAS/RAF/MAPK通路等的活化，之后再导致癌细胞异常增殖和转移。