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如何调控细胞周期的各个环节及进程

海外治疗领域表明，帕博西尼是国外首个CD4/6抑制剂，其分子式是C24H29N7O2。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，结构式如下：帕博西尼与来曲唑联合、用于初始内分泌治疗后绝经后雌激素受体（ER）阳性，及人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌的转移灶治疗。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，该药已被FDA批准在美国上市，其作用机制是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，细胞周期蛋白依赖性激酶，在调控纺锤体聚合检查点中起重要作用，调控细胞周期的各个环节的起始与进程。

启动、促进和完成细胞周期事件，进而控制细胞的增殖和凋亡。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）不同成员（CDK1〜13），与不同细胞周期蛋白（cyclin）结合，形成活性复合物，促进细胞周期转变，调控细胞转录，启动DNA合成。

CDK4/6与cydinD形成的复合物磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白（Rb），促进细胞增殖，使细胞周期由G，期向S期转变。CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于G期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。

在体外，帕博西尼ER阳性乳腺癌细胞株、通过阻断细胞从细胞周期Gi进入S期的进展，减少细胞增殖。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，用帕博西尼和抗雌激素的联合处理，与单独各个药物处理比较，乳腺癌细胞株导致Rb磷酸化的减少，从而减少E2F表达和信号转导、来抑制肿瘤生长。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，体外用帕博西尼和抗雌激素联合处理、ER阳性乳腺癌细胞株导致细胞衰老加速，在药物去除后持续至第6天。体内研究用一种、患者衍生的ER阳性乳腺癌异种移植到动物模型，结果显示帕博西尼和来曲唑组合，与各个药物单独使用比较，可增加Rb磷酸化、下游信号转导和抑制肿瘤生长。