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停用抑制剂时能否调整药物推荐剂量

针对某些治疗试验中，应尽量避免与CYP3A4抑制剂同用，如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑，以及葡萄柚类等能增加血浆中拉帕替尼浓度的水果。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，如果必须与CYP3A4抑制剂同用，则拉帕替尼减量为500mg/d，但没有相关的临床研究数据。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，当停用CYP3A4抑制剂时，药物洗脱期大约1周，之后才能将拉帕替尼调整为推荐剂量。应尽量避免与CYP3A4诱导剂同用，如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、金丝桃。

如果必须与CYP3A4诱导剂同用，根据药代动力学的研究，则拉帕替尼从1250mg/d增量为4500mg/d（HER2过表达型乳腺癌）、或者1500mg/d增量为5500mg/d（激素受体阳性、HER2阳性乳腺癌），但没有相关的临床研究的数据。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，当停用CYP3A4诱导剂时，拉帕替尼调整为推荐剂量。

对拉帕替尼过敏的患者禁用，特殊人群用药上，妊娠期患者基于动物实验的结果，拉帕替尼有胚胎毒性，用药期间应严格避孕。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，动物实验中，虽然发现拉帕替尼没有致畸性，但可致左侧脐动脉、颈肋、早熟骨化等异常；它可引起母亲的毒性（如胎儿体重的下降和小骨骼化）和流产。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，哺乳期患者，目前尚不清楚拉帕替尼、是否可以通过母乳排泄。由于很多药物都能通过乳汁排泄，因此根据拉帕替尼对母亲的重要性、决定是停止哺乳还是停止用药。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，针对儿科患者，拉帕替尼用于儿童安全性和有效性，尚不明确。