海外治疗 药物如何进行释放并被代谢
发布日期：2019-09-18针对药物的分布，通常在体外方面，MMAE与血浆蛋白的结合率为68%〜82%，与其他蛋白结合药物无相互代替的效应。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，体外研究还发现，MMAE是P糖蛋白（P-gp）的底物，而不是抑制剂。人体中，药物的分布容积为6〜10L。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，相关代谢上，在动物和人体内数据提示，只有小部分MMAE从药物上释放出来被代谢掉。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，体外数据表明，MMAE代谢主要通过CYP3A4/5氧化的方式代谢。用人肝微粒体在体外研究表明MMAE抑制CYP3A4/5，但不影响其他CYP同工酶。
在原代人肝细胞中的研究发现，MMAE不诱导CYP450酶；MMAE清除，会受到从药物中释放速率的限制。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，一项在接受剂量1.8mg/kg体重、本妥昔单抗药物的患者中，进行的排泄研究发现，给药1周后，24%的MMAE从尿和粪便中排出，其中的72%通过粪便排泄。
性别、年龄和种族的影响上，根据群体药代动力学分析，性别、年龄和种族对本妥昔单抗的药代动力学无影响。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，FDA批准适应证本妥昔单抗、是一种CD30导向ADC，适用于经典型霍奇金病患者、自体造血干细胞移植（ASCT）失败后，或既往至少经2次多药化疗方案后失败的治疗。
还适用于经典型霍奇金病患者，ASCT后有较高复发和进展风险的治疗；以及系统性间变性大细胞淋巴瘤患者，既往至少经1次多药化疗方案失败后的治疗。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，其剂型规格方面，注射剂50mg（10ml）/瓶，每瓶含本妥昔单抗50mg，浓度为5mg/ml，容量为10ml。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，对于用法用量上，本妥昔单抗可用于静脉输注（不要静脉注射或丸注给药），推荐剂量是1.8mg/kg体重（更高剂量180mg/次），历时30分钟静脉输注给药，每3周1次。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，继续治疗直至更大16个疗程、出现疾病进展或不可接受的毒性。
