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单剂量给药时的动力学特征有哪些?

发布日期:2019-07-20

一般情况下,EGFR与其正常配体相互作用(如EGF、TGF-cc),能导致磷酸化和激活一系列细胞内蛋白,转而调节涉及细胞生长和生存、运动和增殖基因的转录。出国看病服务机构爱诺美康了解到,通过EGFR也能导致激活野生型KRAS蛋白信号转导。

但是在有激活KRAS体细胞突变的细胞中,突变体KRAS蛋白继续活化、则似乎与EGFR调节无关。出国看病服务机构爱诺美康了解到,帕尼单抗与细胞膜上的EGFR特异性结合,并竞争性抑制对EGFR配体的结合。

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出国看病服务机构爱诺美康了解到,非临床研究显示,帕尼单抗与EGFR的结合阻止配体-诱导的受体自身磷酸化,和受体-伴随激酶的激活,能导致细胞生长的抑制,诱导凋亡。出国看病服务机构爱诺美康了解到,通常还能减少促炎性细胞因子、血管生长因子生成和EGFR的内化作用。

体外分析和体内动物研究显示,帕尼单抗抑制表达EGFR选择性人肿瘤细胞株的生长和生存。出国看病服务机构爱诺美康了解到,针对药代动力学方面,帕尼单抗单剂量给药时、呈非线性动力学的特征。