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海外治疗 哪类抑制剂存在更强亲和力

针对小分子化合物的靶向治疗发展史，基于对肿瘤发生发展中分子事件的深入理解，人们逐渐认识到：肿瘤是一种多因素参与、多步骤发展的全身性、系统性疾病。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，研究者发现某些驱动基因，及其调控的级联信号通路，是肿瘤细胞增殖的“触发点”。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，在这些信号通路传导因子中，含有大量的蛋白激酶家族成员，异常的蛋白质磷酸化及其相关信号通路的激活，普遍存在于包括肺癌、乳腺癌、白血病等在内的多种血液及实体瘤中。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，与细胞抗凋亡能力和血管生成等，息息相关。

基于此，蛋白激酶成为小分子靶向药物的重要靶点。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，临床治疗恶性肿瘤的小分子靶向药物伊马替尼（Imatinib）的诞生，能直接阻断酪氨酸激酶的磷酸化，抑制驱动基因BCR-ABL表达，促进细胞凋亡。

对于费城染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（CML）、及胃肠道间质瘤（GIST）具有显著的疗效，验证了“驱动基因”假说的正确性。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，在小分子靶向药物的研发中，具有里程碑的意义。

之后10年以酪氨酸激酶抑制剂（TKI）为代表的小分子激酶抑制剂，如雨后春笋不断涌现。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，IPASS研究和随后的OPTIMAL研究首次证实了，第一代表皮生长因子受体-TKI（EGFR-TKI）、能显著延长EGFR突变肺癌患者的疾病无进展生存期（PFS），奠定了其在靶向治疗中的地位。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，在此基础上以阿法替尼为代表的、第二代EGFR-TKI与受体，具有更强的亲和力。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，与化疗相比，能显著延长EGFR突变患者的总生存期，第二代BCL-ABL酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼，也因更高的选择性和更强的亲和力，显示出更显著的疗效。