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出国治疗 酶体抑制剂都存在哪些活性

国际临床研究上，针对新型蛋白酶体抑制剂领域，如Carfilzomib（卡非佐米，商品名为Kyp-rolis），作为新一代蛋白酶体抑制剂，能不可逆地抑制蛋白酶体的糜蛋白酶活性。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，研究数据表明，其靶向特异性高，神经毒性低，能克服硼替佐米与来那度胺的耐药性。

有相关临床试验，是一个接受卡非佐米单药治疗的大型单臂2期试验；研究对象为，接受过多疗程治疗的MM患者。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，结果ORR为23.7%，37%的患者至少达到MR，反应持续时间为7.8个月，OS为15.6个月。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到，基于上述n期临床试验，卡非佐米之后获美国FDA批准上市，主要用于曾接受过至少2种、既往治疗方案（包括硼替佐米和免疫调节治疗）的MM患者。

对于另一个口服蛋白酶体抑制剂Ixazomib（商品名Ninlaro），已被美国批准，与两种其他的治疗相联合，以用于曾经接受过至少一种以上、既往治疗方案的多发性骨髓瘤患者。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，Ixazomib是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，优先结合和抑制胰凝乳蛋白酶样20S蛋白酶体，以及相关亚单位活性。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到，通常来说，Ixazomib在体外的情况，还能诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡。

有临床数据发现，Ixazomib对多种特定治疗后，包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松等已复发患者，其骨髓瘤细胞，会显示出体外细胞毒性。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，在多发性骨髓瘤细胞系中，Ixazomib和来那度胺的联用，也显示出了协同的细胞毒效应。