布立尼布在转移性肝癌患者上的应用
发布日期:2019-12-27据国外临床介绍,作为一种重组的人源化抗VEGF单克隆抗体,贝伐珠单抗(Bevacizumab)包含了93%的人类IgG片段和7%的鼠源结构。出国就医服务机构爱诺美康了解到,通常它可特异地结合VEGF,防止VEGF与内皮细胞表面的受体(Fli-1和KDR)结合,以阻断VEGF介导的下游信号通路。
出国就医服务机构爱诺美康了解到,这种因素下,可以使VEGF不能发挥促进血管内皮细胞增殖、及肝癌内血管新生的作用。目前在临床上,贝伐珠单抗多与化疗药物联合、用于晚期肝癌的治疗。
亚洲人群中,贝伐珠单抗加厄洛替尼显示出其良好的耐受性、和较令人满意的抗肿瘤活性,值得进一步在临床上推广应用。出国就医服务机构爱诺美康了解到,有n期临床试验证实,在46例不可切除但没有明显肝外转移、或侵犯主要血管的肝细胞癌患者,应用贝伐珠单抗治疗。
发现6例(13%)有客观反应(95% CI 3%~95%),平均PFS是6.9个月(95% CI 6.5~9.1个月),中位总生存期为12.4个月(95% CI 9.4-19.9个月)。出国就医服务机构爱诺美康了解到,3〜4级不良事件包括高血压(15%)和血栓形成(与动脉血栓6%,其中包括6%)。
临床试验中观察到,联合常规化疗时能明显增加疗效。出国就医服务机构爱诺美康了解到,而药物布立尼布(Brivanib)作为一种具有口服生物活性的多靶点激酶抑制剂,有望作为一线药物,治疗不能手术切除、晚期或转移性的肝癌患者。
布立尼布可同时阻断FGFR-1和FGFR-1受体酪氨酸激酶的活化,抑制VEGF和FGF信号转导途径。出国就医服务机构爱诺美康了解到,有临床试验结果显示,46例患者口服800mg/d该药后,中位总生存期为9.79个月,中位疾病进展时间为2.7个月,疾病控制率为45.7%。
出国就医服务机构爱诺美康了解到,布立尼布较常见的3~4度不良反应包括乏力(16%)、转氨酶升高(19%)、低钠血症(41%)、高血压(7.3%)、腹泻(4.9%)和头痛(4.9%);与索拉非尼和舒尼替尼相比,布立尼布引起的手足综合征比例较低。