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赴美就医 吉非替尼能不能阻断癌细胞

发布日期:2019-10-18

针对药物吉非替尼(gefitinib)(商品名易瑞沙,又称ZD1839)的作用机制,它是一种小分子选择性、表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。赴美就医服务机构爱诺美康了解到,实验表明,吉非替尼对癌细胞增殖、生长、存活的信号转导通路,能起到相应阻断作用。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到,通过抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,能阻止癌细胞生长、转移和新血管生成;通常,还可以促进癌细胞凋亡及实现。EGFR是HER家族成员之一,已知HER家族共有4个成员,分別是HER1(EGFR/ErbBl),HER2(neu/ErbB2),HER3(ErbB3)和HER4(ErbB4)。

他们具有高度同源性以及相似的结构,能与特异性的配体结合的细胞外部分、跨膜部分,以及信号传导至下游的细胞内酪氨酸激酶部分,都与结合的配体和酪氨酸激酶活性产生特定差异。赴美就医服务机构爱诺美康了解到,通常,EGFR/ErbBl的配体包括表皮生长因子,及其对应的清除半衰期等。

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相关用药上,在用药后24小时内,不同剂量尼妥珠单抗经历排出量、占注射剂量(ID)的比例,分别为50mg排出21.08%,100mg排出28.20%,200mg排出27.36%,400mg排出33.57%。赴美就医服务机构爱诺美康了解到,本品在人体内生物学分布的主要器官为肝脏、脾脏、心脏、肾脏和胆囊,其中肝脏摄取量更高。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到,国外也有相关的动物药代动力学数据,证实了给药后24小时后、其肿瘤组织药物浓度会变得更高。