海外医疗 药物蓄积会不会增强效果
发布日期：2019-06-02海外医疗临床上，针对盐酸羟考酮的情况，原来只是仅供注射使用的，近年来也有口服制剂获得批准。opana是一种治疗中重度急性疼痛的即释剂型，opanaER是羟考酮的一种缓释剂型。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，由于左啡诺的半衰期长（12~16小时），有潜在药物蓄积风险，因此被列为癌痛治疗二线药物。
左啡诺的同分异构体（右啡烷）相对缺乏镇痛作用，但它作为NMDA受体拮抗剂，在疼痛治疗中有增效作用。左啡诺在给药第3天达到稳态血药浓度，静脉给药在血浆中1小时内实现快速分布，随后1〜2小时再分布。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，左啡诺口服吸收良好，口服后约1小时达血浆峰浓度。
由于药物清除率的个体差异，左啡诺长期给药患者的血浆浓度、可达到单次给药患者的2〜5倍。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，作为一种老的阿片类药物，美沙酮更近几年被逐渐用于癌痛治疗；并且，美沙酮用于癌痛治疗的优势在于：生物利用度为48%〜96%、代谢产物无活性、费用低廉、半衰期长可使给药间隔期延长、从而高患者依从性。
海外医疗领域有数据表明，美沙酮的半衰期有个体差异，范围从数小时至数天，甚至部分患者在口服剂量达稳态时，也可能导致药物剂量蓄积过量。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，在美沙酮初次给药1〜2天到1周后，药物蓄积和升高的血药浓度增强了止痛效果，但不良反应也可能增加。
患者初次用药可能耐受良好，然而药物蓄积超量后可出现镇静、意识模糊，甚至死亡。美沙酮在半衰期上的个体差异、限制了它的应用，尤其身体虚弱的患者应慎用美沙酮。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，起初的疼痛等效剂量换算表、来源于单剂量研究结果，吗啡与美沙酮剂量之比为1：1；近年来文献研究，两者剂量之比为10：1，这意味着当每小时静脉注射10mg吗啡换算至美沙酮的用量，应该是每小时注射1mg。
另外，海外医疗领域有大量研究报告建议，等效比例换算应考虑先前阿片药物使用剂量、和使用时间长短的影响。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，Bmem及其同事证实，氢吗啡酮和美沙酮的换算比例与总阿片剂量相关，从氢吗啡酮换算至美沙酮时，比预期更低的剂量即可获得满意的镇痛效果。
