海外医疗 激动剂类似物如何实现抑制机制
发布日期：2019-04-30通过在前列腺癌细胞水平，应用5a-氧化还原酶抑制剂抑制DHT、生成或应用竞争性拮抗剂阻断DHT，与其受体结合来实现雄激素去势。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，雄激素剥夺疗法治疗复发及转移性前列腺癌，其LHRH激动剂单项疗法、是一种肽激素，它可以刺激腺垂体释放LH。
然而，LH刺激睾丸释放睾酮后，会将LHRH第6位、第9位或第10位的肽置换，则形成LHRH激动剂类似物，它具有更长的半衰期和效力。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，这类激动剂类似物起初应用时，可刺激LH和卵泡雌激素（FSH）的产生。
海外医疗服务机构爱诺美康了解到，这样血清T水平，可以在数天内提高140%〜170%；其血清T浓度的迅速升高，可导致转移性前列腺癌患者出现暴发（flare）反应现象。海外医疗领域认为这种反应，可以导致骨痛加重、尿道梗阻、淋巴水肿甚至脊髓压迫。
在开始服用LHRH激动剂之前，或与其同时服用抗雄激素药物，可以预防该反应的出现。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，长期使用LHRH激动剂治疗（如治疗4周后），血清T达到去势水平。
海外医疗服务机构爱诺美康了解到，这种由LHRH激动剂类似物实现的T抑制的机制，在于改变了中枢对LH释放的反馈调节；通过减少LH受体数量，而使睾丸对于LH敏感性降低，并直接对睾丸类固醇酶产生抑制作用。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，在美国，更常使用的LHRH激动剂是醋酸亮丙瑞林和醋酸戈舍瑞林。
已生产出这些药物的缓释剂型，可以每隔1个月、3个月或4个月给药；醋酸亮丙瑞林被制成微粒剂型用于肌内注射，醋酸戈舍瑞林被制成类似圆柱形的栓剂、用于皮下注射。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，目前一种通过手术植入、可以持续12个月药效的植人型醋酸亮丙瑞林（viadur），也已在国外上市。
