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赴美看病 耐药细胞也有不同程度的活性

在一项全合成的早期临床试验中，发生了意想不到的肺毒性情况，大多数特异化合物在体外研究中、都表现出与ABC转运或低或无的亲和性。赴美看病服务机构爱诺美康了解到，对于紫杉类耐药细胞来说，具有不同程度的活性，尽管这些特性在临床上的应用还不很清楚。

有临床已经证明，epothilones在既往接受过紫杉类药物治疗、并且其中一部分还明确为紫杉类耐药的患者，具有相当疗效。赴美看病服务机构爱诺美康了解到，在所有促进微管聚合的非紫杉类药物中，epothilones是发展更快的药物，在美国有一种ixabepilone已经获准上市，用于治疗乳腺癌。

通常，epothilcmes A和B都是16元大环内酯类聚酮化合物，具有几乎一样的结构，只是在epothiloneB中C12的位置上增加了一个甲基基团。赴美看病服务机构爱诺美康了解到，它们的良好活性，促使在大环内酯环上进行了进一步改进，以产生或拥有与之相似的抗肿瘤活性。

赴美看病服务机构爱诺美康了解到，临床适应证上，ixabepilone是一种半合成的类似物，以化学修饰的内酰胺来替代天然存在的内酯，在美国和其他国家已经获得上市。赴美看病服务机构爱诺美康了解到，它与卡培他滨联合用于治疗蒽环和紫杉类药物、耐药的晚期或局部晚期乳腺癌患者，及紫杉类药物耐药、但未接受过蒽环类药治疗的患者。

相关情况，也用于单药治疗晚期或局部晚期蒽环类、紫杉类和卡培他滨耐药，或治疗后复发的乳腺癌患者。赴美看病服务机构爱诺美康了解到，不仅如此，ixabepilone和epothiloneB在非小细胞肺癌和前列腺癌中，也有中等抗肿瘤活性。

在紫杉类药物单药治疗无效的一些肿瘤类型中，也有中等或稍低的活性，包括胰腺癌、胃癌、肝胆管癌、肾癌、尿路上皮癌和结直肠癌。赴美看病服务机构爱诺美康了解到，而epothiloneD类似物在乳腺癌和卵巢癌患者中，也具有一定抗肿瘤活性。