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乳腺癌治疗 给药方式对紫杉醇代谢的影响

一项III期试验发现，与175mg/m2紫杉醇3小时给药相比，PBPPI 30分钟给药的清除率会增加43%，且分布体积也更大（53%）。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，Cmax以及剂量校正后，Cmax的差异可能是由总剂量和注射速率的差异造成的，但其终末的半衰期没有不同。

乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，有一项研究检测，PBPPI中放射标记紫杉醇与聚氧乙烯酰胺配方中、放射标记紫杉醇的血浆药动学参数，和24小时内在红细胞及组织中的分布情况；接着又在乳腺癌异种移植模型上静脉注射20mg/kg紫杉醇，结果发现PBPPI的分布迅速而广泛，且分布体积是聚氧乙烯酰胺蓖麻油紫杉醇的5倍。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，同时，Cmax和AUC曲线下面积都更低。

不仅如此，在所有时间点，PBPPI的紫杉醇血浆比更低，并且更有效地分布到肿瘤中。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，肿瘤内紫杉醇AUC值PBPPI较传统配方平均高出1.6倍，其终末相半衰期明显延长，且PBPPI半衰期延长会有助于红细胞渗透、和短时储存PBPPI紫杉醇；并当血浆水平降低时，可以释放紫杉醇。

乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，PBPPI和含聚氧乙烯酰胺蓖麻油助溶剂的紫杉醇，有相似的代谢过程；其药物总剂量的20%和4%，分别从粪便和尿液排出。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，人类微粒体和组织切片体外研究，发现了与聚氧乙烯酰胺蓖麻油配方中、相同的CYP2C8和CYP3A4诱导的羟基代谢物。

关于给药次序问题的报道，主要集中在紫杉醇上，这可能与多西紫杉醇给药时间较短（1小时）有关。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，顺铂给药后继以紫杉醇（24小时方案）治疗方案，较相反的顺序治疗方案，会导致更严重的中性粒细胞减少症；因为紫杉醇在顺铂后给药，会导致紫杉醇清除率降低。