乳腺癌治疗 紫杉醇清除率与细胞活性有关
发布日期：2019-04-10药理学证实，多西紫杉醇1小时方案，在剂量低于或等于115mg/m2时其血浆中药动学为三相，并且呈线性表现。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，报道称其终末相半衰期为11.1至18.5小时，有一项群体研究发现，药物血浆浓度数据显示出了三相药动学分布。
而其他药动学参数也比较复杂，其稳态分布体积，决定着多西紫杉醇清除率，且更重要的因素是体表面积、肝功能和血浆ai-酸糖蛋白浓度等。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，而年龄和血浆白蛋白水平，对于清除率也有明显影响，虽然作用较小。
乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，针对紫杉醇来说，血浆蛋白结合率很高，通常>80%〜90%，并且主要与酸糖蛋白、白蛋白和脂蛋白结合；和紫杉醇相同，多西紫杉醇分布广泛，但是无法进入中枢神经系统。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，在放射性标记药物的实验中，70%〜80%的总放射活性物由粪便排泄，而尿液排泄仅为10%以下。
对于成人，肝细胞色素P-450多功能氧化酶，尤其是CYP3A，其活性是CYP3A4、CYP3A5、CYP3A7和CYP3A43活性的总和，负责大部分多西紫杉醇的代谢。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，与紫杉醇的紫杉环被代谢不同，多西紫杉醇中的侧链会被代谢；且这些代谢产物的活性，似乎比多西紫杉醇低。
乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，在毒性反应上，尤其是中性粒细胞减少症发生的主要药动学，其决定因素是药物暴露、以及血浆药物浓度超过生物有效浓度的时间。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，一项n期多西紫杉醇群体药动学决定因素分析实验，发现处理后的血浆酸糖蛋白浓度，是转移性乳腺癌患者至疾病进展时间的决定因素。
并且，预处理后血浆酸糖蛋白浓度，和严重中性粒细胞减少症、和中性粒细胞减少性发热的发生等，存在明显负相关。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，多西紫杉醇的清除率还与CYP3A4的活性有关，可以通过红霉素呼吸实验进行测定。在体外，PBPPI中大约89%〜98%的紫杉醇会与蛋白结合。
