卵巢癌治疗上紫杉醇制剂如何广泛评价?
发布日期:2019-04-12人们对紫杉醇的兴趣始于很多年前,发现太平洋的紫杉水松树皮的粗提物,对肿瘤模型具有广泛的抗癌活性。卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,之后Wan与其同事,从欧洲短叶红豆杉中分离得到一种、具有细胞毒作用的新化合物,命名为紫杉醇paclitaxel,现已商品化。
然而,由于太平洋紫杉树原材料的匮乏,阻碍了大量紫杉醇化合物的提取和制备,此外其水溶性差的特点、进一步阻碍了紫杉醇化合物的发展。卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,之后科学家确定了紫杉醇新的作用机制,并进行了大量临床前应用研究。
卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,早期人们从欧洲紫杉中,大量提取10-脱乙酰基巴卡丁为起始原料,完成了紫杉醇的半合成。这种可行的半合成工艺,解决了紫杉醇供应问题,进一步促进了临床应用的发展。卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,对于品种繁多的紫杉类似物和紫杉醇制剂,也进行了广泛药物评价。

近期,一种紫杉醇与白蛋白的结合配方,在美国和其他多个地区获批上市。针对紫杉醇和多西紫杉醇的结构合成,多西紫杉醇是由一个15-mer的紫杉烷环、与一个罕见的4-mer环氧丙环酯组成的复杂酯类。卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,在紫杉醇和多西紫杉醇的紫杉环的C13位,会连接成一个脂性侧链,它也是紫杉类药物抗微管和抗癌活性的位点。
通常来说,紫杉醇和多西紫杉醇的结构差异,位于紫杉醇的C10位点乙酰基置换和C-13侧链上,使多西紫杉醇比紫杉醇略溶于水。然而,卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,这些结构和水溶性差异的临床意义,尚不完全清楚。
卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,在临床适应证上,紫杉醇更早在美国和其他国家获准上市,以用于治疗一线或后续化疗失败的卵巢癌患者。在in期随机临床研究中发现,在姑息性手术切除的ni期或IV期卵巢癌患者中,使用紫杉醇联合铂类药物作为初始化疗使用,可以获得生存受益。



