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赴美就医 抗生素与组织结合很少发生转化

从历史数据发现，放线菌素D是从放线菌培养液中、分离提取的第一个抗生素，对革兰氏阳性菌、革兰阴性菌以及部分真菌有抗菌作用；但是，毒性阻碍了它作为抗菌药物的应用。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，放线菌素D和其他相关抗生素，随后被发现具有抗菌和抗肿瘤的双重作用。

在结构上，放线菌素是一种有色肽类，含有一个平面的苯氧放线菌环（使药物呈现黄一红色），与两个肽链相连接。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，放线菌素D能够直接嵌人DNA，且晶体影像学和磁共振研究表明，放线菌素D和DNA的相互作用、发生在药物和脱氧鸟苷之间。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到，通常情况，苯氧环会嵌入邻近的鸟嘌呤和胞嘧啶之间，多肽链也伸展于DNA双螺旋的槽内，使药物DNA复合物形成稳定结构。目前认为，由DNA介导的对RNA聚合酶的抑制作用，是放线菌素D作用的主要机制；赴美就医服务机构爱诺美康了解到，但对拓扑异构酶n的毒性、和使双链DNA产生断裂这两个机制，可能也十分重要。

DNA的断裂，也可能是由氧自由基的产生所致。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，在临床药理学上，放线菌素D可以通过静脉输注，也可用于局部灌注；静脉输注后，放线菌素D迅速与组织相结合，很少发生生物转化，后以药物原型从尿液和胆汁中排出。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到，有研究表明，放线菌素D不能透过血脑屏障，由于药理学数据有限，在肝功能或肾功能不全的情况下，没有确切的药物使用指南。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，其骨髓抑制通常发生在用药后7~10天，其他重要的毒性包括黏膜炎（包括食管炎、溃疡和直肠炎）、恶心、呕吐、脱发、红斑、脱屑，以及放射部位皮肤的炎症和色素沉着等。