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赴美就医 带电分子能否扩散到细胞外？

通常，在去磷酸化后成为活化的单磷酸F-dUMP，能阻断胸苷酸的合成。另外，药物如果整合入RNA或者DNA的三磷酸核糖基，或者脱氧三磷酸核糖基中其中一种后，则可能会有细胞毒性。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，虽然甲氨蝶呤以及其原型，是一种很有效的酶抑制剂，但在细胞内经过转化为多聚谷氨酸代谢物后，能显著促进其与更多酶位点结合，从而达到抑制作用。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到，氨基化的6-巯基嘌呤在磷酸化后，转化为硫鸟嘌呤单磷酸，脱氧核苷酸的还原反应和紧接着的磷酸化，共同生成三磷酸脱氧硫鸟嘌呤，后者成为了整合入DNA的一个底物。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，磷酸和糖基化，可以将5-氟尿嘧啶转换为单磷酸盐，后者经磷酸化后成为二磷酸盐，经还原反应可转化为脱氧核糖核苷酸。

由于这种作用的不断累积，我们在细胞中高度蓄积甲氨蝶呤-多聚谷氨酸的、急性淋巴细胞白血病患者中，获得了可喜的临床证据。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，需要指出的是，核酸的磷酸化和甲氨蝶呤的多聚谷氨酸化，会产生带电荷的分子，而这些带电分子、通常是不能通过扩散或者载体转运出细胞的。

细胞内活化药物的形成速率，决定于药物的跨膜速率，其细胞内活化酶的量和亲和力，及天然底物也会对活化酶产生竞争能力，以代谢酶对活化药物的降解速率。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，对于很多抗代谢物来说，相对酶的活化作用膜转运，一般是很快速的，所以不存在限速的问题。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到，一旦进入细胞，抗代谢物必须与天然底物竞争，以结合和发挥作用。之后，活化的药物称为细胞内代谢酶的底物，而被降解成母体化合物或者无活性的代谢物。这些所有过程的相互作用共，同改变着胞内细胞毒药物的浓度。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，核苷嘧啶类似物如吉西他滨的体内代谢，就是这些过程的一个完美例子。