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海外医疗 如何发现肿瘤细胞的潜在靶点

随着分子技术和细胞生物学知识的飞速发展，现在有令人难以置信的一系列方法，来发现肿瘤细胞区别于正常细胞的潜在靶点。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，近期更引人注意的基于机制、而达到治疗的方法的实例是新药伊马替尼的研发；此药对慢性髓细胞白血病和胃肠间质肿瘤，具有显著活性。

海外医疗服务机构爱诺美康了解到，临床从研发伊马替尼的时间线剖析来看，发现和研发伊马替尼的基础生物学背景工作，实际上发端于慢性髓细胞白血病（CMLs）中费城染色体的发。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，这其实是人类第一次发现在某种肿瘤中，存在一致性的染色体异常，这一异常是9号和22号染色体的易位。

有一种异位编码BCR-ABL蛋白P210I3CR-ABL，这是一种分子量为210kDa的转化性蛋白酪氨酸激酶，在约95%的CML患者体内组成性表达、且导致了此病的发生发展。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，在患者的正常细胞中，并不存在这种异常的酪氨酸激酶；因此这是一个极好的靶点，可以据此研发抗CML的有效药物。

研究者通过筛选，来寻找对BCR-ABL酪氨酸激酶有特异性活性的化合物，并发现这一药物，能直接作用于此酶的三磷酸腺苷结合位点（ATP结合囊），也是选择性更强的抑制剂。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，进一步的体外和体内试验发现，此药对BCR-ABL阳性细胞有毒性。

海外医疗服务机构爱诺美康了解到，早些年进行的1期和2期试验，记录到格列卫在临床上有显著的抗CML活性，尤其是对慢性期CML。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，值得注意的是，其他研究证明伊马替尼对胃肠间质肿瘤，也有相当好的疗效，这一疾病具有c-kit原癌基因异常。