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药物到达靶点的概率如何监测

发布日期:2019-01-16

多道生物屏障有序的排列,会出现在注射的微粒和分子之前,因此从数学上讲,药物到达病变区域的概率,等于穿透每个生物屏障概率的乘积。拥有出色渗透性能的纳米载体,会不断提高治疗指数,即使有的屏障被证明是不可穿透的。

定位从另一方面讲,是多种联合并存机制的结果;这一机制通常是采用,表面修饰基团进行生物靶向、环境激发、位点特异的远程激活和被动EPR效应,它们都可能被经过特别设计、具有合适尺寸和形状的纳米颗粒增强。当采用多种联合并存机制后,药物成功到达靶点的概率,是每项措施的概率之和。

基于这一机制设计的纳米颗粒,被期望拥有出色的定位能力,而许多第二代纳米载体采用了多个靶点,但是由于设计上的缺陷,在穿透生物屏障时,仍然遇到了很大困难。其脂质体和其他第一、第二代纳米载体,已在一些适应证的治疗上取得了成功,也必将在持续增多的临床适应证中,取得进步。

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从长远考虑,纳米载体仍需对大小、形态、颗粒相互作用、连续激活和其他物理化学参数的可控制备,进行深入研究,以充分满足纳米医学的发展所需。为满足相关要求,更加复杂的第三代纳米载体出现了;从定义上讲,它们拥有多颗粒协同作用,来运行时间连续性功能的能力。

第三代纳米载体的例子是纳米梭,一种被嗟菌体包裹的金属纳米颗粒。网络化的噬菌体包被,使颗粒具有了生物靶向能力,还满足了疗效所需的临界量。由于时间连续性功能,第三代纳米载体为克服多个连续生物屏障提供了可能,开启了药物运输领域新的研究前沿。