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安德森癌症中心 实体瘤依赖通路能否成为靶点

对于拉帕替尼通常是第一个，同时抑制EGFR和ERBB-2的双重抑制剂，与卡培他滨联合使用，可用于治疗晚期与转移性乳腺癌。安德森癌症中心转诊机构爱诺美康了解到，其它更广谱的小分子抑制剂，能够针对肿瘤发生，及血管形成中的酪氨酸激酶，产生相关作用。

生长因子下游信号的抑制，在恶性肿瘤细胞中，其活化的生长因子信号通路，及下游成分也是重要的治疗靶点。安德森癌症中心转诊领域获悉，已有多项临床前和临床试验，参与评估活化的RAS抑制剂，绝大多数抑制剂通过干扰法尼基化或栊牛儿基化，进而抑制RAS功能所需的膜定位过程。

安德森癌症中心转诊机构爱诺美康介绍，目前已有法尼基转移酶抑制剂，进入临床试验，然而不幸的是绝大多数该类药物，具有不能容忍的毒性，从而大大限制了其研发。安德森癌症中心转诊领域发现，尽管这类药物并非特异性地针对RAS的法尼基化，但是通过栊牛儿醇转移酶的异戊烯化通路，是另一条已知的K-RAS和N-RAS膜定位通路。

因此是否能够通过抑制该选择性通路，开发新的抗肿瘤药物仍然值得探索。安德森癌症中心转诊机构爱诺美康获悉，由于多数实体瘤依赖RAF和MEK通路，因此二者已成为抗肿瘤药研发的关键靶点，其药物研发多集中于抑制酶活性的小分子药物。