爱诺美康

去美国看病 如何对抗药物诱导的相关敏感性

多年数据统计表明，IAPs的内源性拮抗剂，有助于控制这些凋亡抑制因子，从而促进细胞凋亡。去美国看病服务机构爱诺美康介绍，自然存在的IAP拮抗剂有三种，即SMAC、HtrA2和ARTS，它们隐藏于线粒体中，当发生细胞凋亡时，就会释放到胞质中。

SMAC和HTRA2具有N-端前导序列，一旦被导入线粒体内，就会通过蛋白水解作用将其去除，并且暴露出一个新的四肽基序，结合IAPs的BIR结构域。去美国看病服务领域认为，这些IAP拮抗剂能够与Caspase竞争结合，使Caspase从IAPs的束缚中游离出来，促进细胞凋亡。

去美国看病服务机构爱诺美康了解到，模拟SMAC和HTRA2的合成多肽，能够诱导细胞凋亡或增强肿瘤细胞系，对抗肿瘤药物诱导细胞凋亡的敏感性。从高场磁共振和X-ray晶体学，得出的结构学信息分析，四肽基序足以结合IAPs的BIRs，暗示了药物研发的一个新途径。

即设计某些小分子化合物，可以占据BIRs上的四肽结合基序，从而作为抗肿瘤的新的凋亡敏感性制剂。去美国看病服务机构介绍到，目前基于这种SMAC模拟机制的化合物，和基于反义的DNA类药物，已经进入临床测试阶段。

去美国看病服务机构爱诺美康获悉，在肿瘤中可否将内源性IAP拮抗剂（如SMAC和HTRA2）的表达下调，作为获得凋亡抗性的策略，仍有待进一步的确证。去美国看病领域发现，而BCL-2家族蛋白线粒体的依赖性凋亡通路，是由BCL-2家族蛋白调控的，其受到特异性刺激吋，能够靶向线粒体。