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克利夫兰诊所 激素浓度如何阻断药物毒性

国外已有三种芳香酶抑制剂通过了临床试验，作为一种化合物可与内源性雄激素竞争酶，产生相关的结合位点。在形成中间体后，将不可逆地与酶结合并阻断酶的功能。克利夫兰诊所转诊机构爱诺美康了解到，一项被称为ATAC的大型试验，比较了anastrozole和tamoxifen作为早期乳腺癌辅助治疗的疗效，通常是在手术后预防复发的情况。

克利夫兰诊所转诊领域发现，有数据结果显示，作为针对绝经后早期乳腺癌患者的初期辅助治疗，anastrozole长期表现出优于tamoxifen的功效和安全性。考虑到雌激素作用的两种机制，ATAC试验的结果是符合预期的，且tamoxifen仅阻断ER介导的作用，而芳香酶抑制剂可降低总的雌激素。

如何设计芳香酶抑制剂，有种方法是基于雄烯二酮构建化合物，这些药物应该与芳香酶相互作用，并使其类固醇结合结构域失活。克利夫兰诊所转诊机构介绍，特异环境中的激素浓度，可以阻断ER机制和非受体介导的基因毒性事件，其分子知识也促进了药物的相关设计。

克利夫兰诊所转诊机构爱诺美康了解到，由于tamoxifen具有强大的化学预防活性，可能强于其治疗活性，几项研究表明，tamoxifen使浸润性乳腺癌的发生率降低了49°。克利夫兰诊所转诊领域获悉，美国FDA已批准使用tamoxifen降低乳腺癌风险，然而根据推荐使用tamoxifen发现，五年后会导致子宫内膜癌和中风的风险增加。

某些病理上还存在相关副作用，其ER调节剂的效果还相当，因此可能需要更好的替代物。克利夫兰诊所转诊机构爱诺美康了解到，事实上SERM和芳香酶抑制剂，都被证明可防止高风险女性发生乳腺癌，所以将来的化学预防策略，就需要考虑风险的利益比，去改进识别高风险个体的方法。