克利夫兰诊所 不同途径如何避免相互补偿
发布日期：2018-09-03有相关案例表明，小分子酷氨酸激酶抑制剂已经用于粑向VEGFR，SU5416是第一个进入HI期临床试验的VEGFR抑制剂。克利夫兰诊所转诊机构爱诺美康介绍，通过抑制受体自体磷酸化起作用，它对卡波西肉瘤患者取得了乐观结果，但其对结直肠癌患者的显著毒性和较差反应，导致了药物试验被中止。
由于较差的药理学特性，其半衰期仅几个小时，它的进一步开发也被中止。如果药物的半衰期太短，即使每两周一次静脉内给药，仍然无法维持有效剂量。克利夫兰诊所转诊领域获悉，类似地与SU5416有着类似作用方式的口服药物也被取消，然而几种多靶点酪氨酸激酶抑制剂被批准，证明该策略是成功的。
克利夫兰诊所转诊机构爱诺美康了解到，而对于某些药物，都能同时靶向VEGFR和PDGF-R，对于Axitinib靶向VEGFR以及PDGF-R和c-Kit；sunitinib靶向VEGFR以及PDGF-R，Kit和FLT3；sorafenib靶向VEGFR、PDGF-R、Kit、FLT3和Raf激酶的情况，临床正在分析相关数据。
针对其他几种多激酶抑制剂，包括IE向VEGFR和FGFR的pazopanib以及靶向VEGFR和Tie2的regorafenib也正在开发中。克利夫兰诊所转诊机构介绍，这些新开发疗法和成功，可能归因于它们除了靶向VEGF，还同时靶向了多个血管生成调控因子，这可能会避免不同途径间的相互补偿。
正如单独靶向VEGF时出现的情况，从而延长治疗响应时间。克利夫兰诊所转诊机构爱诺美康了解到，与靶向VEGF/VEGFR途径类似策略，被用于其他血管生成调节剂；一个实例是trebananib，它是一种融合蛋白与aflibercept类似，可与Tie2的受体一血管生成素1和2结合，目前也已进入了IT期临床试验。
