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关于抗肿瘤新药 TR128 获批用于临床试验

TR128胶囊是一种治疗晚期恶性实体瘤的新药，已获国家医药产品管理局批准进行临床试验。这是继TR64和TR115之后，今年批准进行临床试验的第三种创新靶向药物。它们都是由中国科学院合肥物理科学研究院刘庆松教授领导的研究团队开发的。

癌症是威胁人类健康的主要疾病，其发病机制通常与原癌基因的突变密切相关。RAS-RAF-MEK-ERK蛋白信号通路的过度激活是肿瘤发生更常见的分子特征之一。RAS基因突变存在于约30%的肿瘤中，例如95%的胰腺癌、52%的结直肠癌、31%的非小细胞肺癌和21%的子宫内膜癌。

RAF激酶，包括ARAF、BRAF和CRAF，BRAF是这三种激酶中研究更多的，是RAS信号通路的关键下游信号蛋白，也是肿瘤突变的热点。TR128代表新一代泛RAF激酶抑制剂，对RAF激酶家族中的BRAFCRAF和BRAF-V600E蛋白具有强烈抑制作用，可克服当前BRAF-V600 E抑制剂的“反常激活”效应。

体外和体内实验表明，TR128强烈抑制RAS和RAF突变细胞的细胞增殖并诱导凋亡，如结直肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤。在小鼠同种异体肿瘤模型中，它也显示出对肿瘤生长的显著抑制。根据该团队的说法，TR128有望成为治疗结直肠癌、胰腺癌和非小细胞肺癌等癌症的新一代靶向药物。