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新的方法可以识别高度特异性的抗癌化合物

据悉，贝勒医学院和德克萨斯儿童医院的研究人员，已经确定了有效的、高度特异性的化合物，这些化合物会干扰与癌症有关的含溴结构域 (BD) 的蛋白质。这些称为 BET BD1 抑制剂的化合物，是开发潜在更有效、副作用更少的抗癌药物的起点。

“含 BD 的蛋白质与癌症、炎症、传染病和代谢紊乱有关，并已成为多种疾病的潜在药物靶点，”主要作者之一、儿科血液学/肿瘤学助理教授 Joanna Yi 博士说。“十多年的研究表明，BD 抑制剂可以帮助控制癌症的生长，但在临床试验中进行测试时，有些药物会产生副作用且疗效有限，从而阻碍了进一步的临床开发。”

研究人员专注于鉴定人类蛋白质溴结构域、和末端外 (BET) 亚组中第一个溴结构域 (BD1) 的特异性抑制剂。研究人员解释说，研究表明 BD1 在驱动癌症方面非常重要。“为了识别新的 BD1 抑制剂，我们利用了一种称为 DNA 编码化学技术的创新、更快和更具成本效益的药物发现工具，它使我们能够筛选数十亿种化合物，”第一作者 Ram K. Modukuri 博士说。