科学家发现一种治疗侵袭性癌症的新方法
发布日期：2022-03-17北卡罗来纳大学教堂山分校、和北卡罗来纳大学林伯格综合癌症中心的研究人员，发现了一种称为EZH2的染色质调节酶，在癌症发展过程中的新作用。然后，他们开发了一种新的治疗方法，用这种酶的一种有效的小分子抑制剂。
某些血癌亚型，如急性白血病，依赖多种机制来维持侵袭性生长癌症细胞。值得注意的是，这些机制包括由EZH2（一种染色质调节酶）和cMyc（一种显著的致癌因子）驱动的机制。
北卡罗来纳大学的研究人员现在表明，这两个因素可以直接相互联系，调节癌细胞特定的基因表达程序。为了开发针对EZH2和cMyc的药理学方法，他们与西奈山伊坎医学院的化学生物学家合作，基于蛋白质水解靶向嵌合体（PROTAC）技术，设计了一种新的小分子MS177。
MS177同时作用于EZH2和cMyc，从而抑制肿瘤生长。“EZH2在癌症发展过程中起着非常重要的作用，是一个已知的适合药物开发的靶点，”UNC Lineberger的Greg Wang博士说。
他们发现，EZH2在急性白血病细胞的染色质上，有两种不同的结合模式，从而引发两种不同的基因调控程序。一方面，EZH2形成一种称为PRC2的典型蛋白复合物，导致一系列基因组区域的基因抑制；另一方面，EZH2与cMyc相互作用，激活不同于上述基因位点的基因表达。
