乐伐替尼通常能够有效抑制血管生成
发布日期：2019-10-08作为一种靶点酪氨酸激酶抑制剂，乐伐替尼的分子式为C21H19C1N404。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在相关作用机制上，乐伐替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR-1（FLT-1）、VEGFR-2（KDR）和VEGFR-3（FLT-4）的激酶活性。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，乐伐替尼还可以抑制其他、RTK引起的病理性血管生成，从而抑制肿瘤生长和肿瘤进展。海外看病服务机构爱诺美康了解到，它的作用位点包括：成纤维细胞生长因子（FGF）受体（FGFR1，2，3和4）、血小板衍生生长因子受体a（PDGFR-a）、Kit和RET等。
体外实验发现，乐伐替尼作用位点主要是VEGFR-2（KDR）/VEGFR-3（FLT-4），对VEGFR1/FLT-1作用效果稍弱，其中作用于VEGFR-2/3比作用于FGFR1、PDGFR-a/p选择性高10倍左右。海外看病服务机构爱诺美康了解到，乐伐替尼不仅能有效抑制血管生成，也能抑制VEGF/KDR和SCF/Kit信号通路。
乐伐替尼也能通过抑制FGFR1和PDGFR酪氨酸激酶，从而抑制FGFR和PDGFR信号通路，进而明显抑制细胞迁移和入侵。海外看病服务机构爱诺美康了解到，乐伐替尼的半衰期平均为27.6小时，乐伐替尼的半衰期平均为28小时，服药后1〜4小时达到血药峰值。
与食物同服不影响血药浓度，但会延迟乐伐替尼的吸收，血药达峰时间从2小时延迟到4小时。乐伐替尼的血浆蛋白结合率为98%〜99%，主要通过肝CYP3A酶代谢，是P-gp和CYP3A诱导剂。海外看病服务机构爱诺美康了解到，FDA批准乐伐替尼用于有局部复发或转移、进展性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌（DTC）患者的治疗。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，剂型规格上乐伐替尼为胶囊剂，有4mg、10mg两种规格。乐伐替尼的推荐剂量是24mg/d（两粒10mg胶囊和一粒4mg胶囊），可与食物同时服用，每天在固定时间服用乐伐替尼。海外看病服务机构爱诺美康了解到，如忘记服用，由于不能在12小时内连续服用，故应于后续日常固定时间继续服用。
