卵巢癌治疗 药物活性对生物体的相关影响
发布日期：2019-04-09对于一些突变了的化合物，通常又被称为拓扑异构酶抑制剂，可通过对拓扑异构酶的作用，来增加DNA的断裂或减少DNA的再连接。卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，目前认为，拓扑异构酶抑制剂能够与DNA、或拓扑异构酶、或两者同时结合，结合位点多邻近于拓扑异构酶、并参与发DNA蛋白共价复合物的位点。
卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，多数拓扑异构酶抑制剂，如蒽环类（anthracyclines）或放线菌素D（actinomycinD）都具有疏水性的平面结构，与DNA具有高度亲和性，可以直接嵌人DNA的两个相邻碱基对之间。卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，非嵌入型DNA结合物，同样可以抑制拓扑异构酶，如Hoechst与拓扑异构酶I，可通过DNA小沟相连接。
然而，与DNA结合，既不是拓扑异构酶抑制剂起作用的必要条件，也不是充分条件。例如，喜树碱和依托泊苷（etoposide）都不与DNA结合，但是两者分别是拓扑异构酶I和n的抑制剂。卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，对于柔红霉素和多柔比星的区别，仅在于C14位点上的一个羟基，但两者的抗肿瘤活性却相去甚远。
卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，伊达比星（idarubicin）是柔红霉素的半合成衍生物，即4-去甲氧柔红霉素，与柔红霉素的区别仅在于缺少了4-甲氧基。表柔比星（epirubi-cin）是多柔比星的差象异构体，与多柔比星的区别是：氨基糖部分的C4羟基由顺式变为反式，这一立体结构的变化，提高了药物的脂溶性。卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，而脂质体多柔比星（Doxil），在美国被批准用于治疗获得性免疫缺陷综合征（AIDS）相关的卡波肉瘤、多发性骨髓瘤、卵巢癌，在美国以外地区还被批准用于治疗乳腺癌。
Doxil和多柔比星，在药代动力学方面存在差异，如Doxil具有更低的分布体积和更高的曲线下面积（AUC）。卵巢癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，除此以外，两者在抗肿瘤活性方面，并未发现明显差异；并且，蒽环类药物在溶液中具有高度活性，能对生物体产生一系列作用。
