爱诺美康

肺癌治疗 化合物的活性决定其危害程度

对于抗癌活性很强的铂类化合物，一般具有四个或六个配基，能形成平面方形或六面体的结构。肺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，其四个配基的铂类化合物，通常处于+2价的氧化状态，而具有六个配基的铂类化合物处于+4价的氧化状态。

肺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，在生物环境中，顺铂的氯化物配基以及其他处于+2价氧化状态的复合物，可以被亲核的原子交换，包括DNA碱基上的氮原子。肺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，+4价化合物的氯化物配基，相对于那些+2价化合物的配基，活性稍弱，这可能是因为+4价化合物在体内减少，而产生了有活性的+2价复合物。

每当平面方形复合物、发生配体置换反应的时候，铂类复合物的构象通常不变。肺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，由于反式铂类化合物，是无抗癌活性的化合物，顺势化合物形成某些特定立体交联的能力，即决定了其抗肿瘤活性；同时，已经识别出了其特有的链内和链间交联。

肺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，在一些顺式钴类化合物的临床应用中，配基上的氯化物被羧酯基取代，如卡铂和奥沙利铂。这些配基不易被替换，因此这些化合物需要更高的浓度，来发挥细胞毒性作用。肺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，这些化合物的相关毒性相对较低，其原因也很可能是它们的化学反应活性，低于顺铂。

氨基基团的取代，会改变药物的亲脂性和分布。肺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，在细胞和分子药理学方面，尽管氯化物和羧基醋配基、可能会直接被生物分子替代；而更可能发生的是，在生物体环境中，氯化物或羧基被水替代而形成水合配基。

肺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，相对独立的氯化物或羧基水合配基，是一个更易离开的基团，其细胞外液的高氯化物含量，可以使铂类化合物，保持氯化物形式和较低反应活性的形式。然而，肺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，在细胞内相对氯化物含量较低的环境中，会形成反应活性更强的水合类型。