Relugolix/TAK-385
发布日期:2020-05-25 15:30:03适应症:用于治疗晚期前列腺癌男性患者。
剂型/给药途径:口服
国外批准日期:2020年4月提交FDA新药申请
中国是否获批:否
作用机制:选择性促性腺激素释放激素受体 (GnRHR)拮抗剂。可以结合并阻断垂体前叶中的GnRH受体,减少促黄体生成激素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,从而降低女性卵巢生成的雌激素水平和男性睾丸激素的产生。
有效性数据:为瑞格列克Relugolix和醋酸亮丙瑞林在晚期前列腺癌男性中的研究,有96.7%的男性在48周内一直将睾丸激素抑制到去势水平(<50 ng / dL),达到了研究的主要终点。在6个次要终点上,Relugolix的治疗还显示出优于亮丙瑞林的作用:持续抑制睾丸激素至去势水平,快速抑制睾丸激素,快速抑制PSA和抑制卵泡刺激激素。
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