Daraxonrasib / RMC-6236
发布日期：2025-06-30 17:30:46
适应症：用于治疗既往接受过治疗的携带 KRAS G12X 突变的转移性胰腺导管腺癌 （PDAC） 患者。
剂型/给药途径：口服
剂量：300mg
国外批准日期：预计2026年
作用机制：Daraxonrasib 是一种口服、直接的 RAS（ON） 多选择性抑制剂，靶向活性的、GTP 结合的 RAS，以阻断其与参与致癌信号传导的下游效应子的相互作用。该药物旨在抑制广谱 KRAS 突变，特别是 G12X、G13X 和 Q61X。
有效性数据：在 2025 年胃肠道癌症研讨会上发表的研究的最新结果显示，携带 KRAS G12X 突变的二线转移性 PDAC 患者接受 daraxonrasib 每天 300 mg 治疗 （n = 22） 达到中位无进展生存期 （PFS） 为 8.8 个月 （95% CI，8.5-不可评估 [NE]）。
在接受 300 mg 剂量治疗的更广泛的 RAS 突变疾病患者 （n = 37） 中，中位 PFS 为 8.5 个月 （95% CI，5.9-NE）。对于 KRAS G12X 突变人群 （n = 42） 和 RAS 突变人群 （n = 57） 中每日剂量为 160 mg 至 300 mg 治疗的患者，中位 PFS 分别为 8.5 个月 （95% CI，5.3-11.7） 和 7.6 个月 （95% CI，5.9-11.1）。
KRAS G12X 突变人群患者在 300 mg 剂量下的客观缓解率 （ORR） 为 36%，在 RAS 突变人群中为 27%，疾病控制率分别为 91% 和 95%。
