多韦替尼能否直接作用于肿瘤细胞?
发布日期:2019-12-31海外治疗领域有文献记录,阿帕西普(Aflibercept)作为一种重组融合蛋白,作用靶点为VEGF-A、VEGF-B和PIGF。在动物实验中,阿帕西普显示出抑制内皮细胞的增殖,因此能抑制新血管生长。
阿帕西普治疗30例晚期卵巢癌n期临床研究,5例合并严重的呼吸困难需中断治疗,但只有1例、明确与阿帕西普相关。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,有相关研究证实,多西他赛+泼尼松+阿帕西普/安慰剂治疗、转移性前列腺癌,呼吸困难发生率分别为38%和6%,咳嗽发生率分别为9%和14%。
但是,对于III级以上毒性,在阿帕西普组分别为3例和4例,安慰剂组则为0例。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,而药物多韦替尼(Dovitinib),则是一种口服有效的、小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂;可直接作用于肿瘤细胞,以及为肿瘤细胞提供营养支持的血管和基质。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到,该药靶点为VEGFR1-3,FGFR1-3,PDGFRB,e-KIT,Ret,TraA和csf-1。海外Motzer等报道,在IE期临床研究中,多韦替尼对索拉非尼、三线治疗RCC转移性肾癌的DI期临床研究发现,呼吸困难发生率分别为22%和20%,咳嗽发生率分别为18%和17%,胸腔积液发生率分别为6%和4%。
其中多韦替尼组,有1例发生肺栓塞。而一种BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶威罗非尼(Vemurafenib),则包括了BRAFV600E的某些突变形式的抑制剂。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,同时,它还能抑制其他激酶例如CRAF,ARAF,野生型BRAF,SRMS,ACK1,MAP4K5和FGR等;可用于伴有BRAFV600E突变患者的不可切除、或转移黑色素瘤治疗。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到,后期Dummer等报道,威罗非尼治疗黑色素瘤脑转移临床研究中,3例(13%)有咳嗽症状。但更多数据表明,其他II、DI期临床研究上,却均未见呼吸系统AE的报道。