以亚型为靶体的抑制剂有较长半衰期
发布日期：2020-01-02海外领域针对肾细胞癌的新靶点探索和药物硏究上，虽然VEGFR通路抑制剂及inTOR抑制剂已经有多个药物上市，对晚期转移性肾细胞癌的治疗产生了巨大的影响，但不是所有的患者都有效。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，有效的患者也不是终身有效，会产生原发或继发耐药。
海外医疗服务机构爱诺美康了解到，除了VEGFR、PDGFR及mTOR通路已有药物上市外，其他相关途径如c-KIT、RET、FGF、HGF、MET、IL-8等在VEGFR-TKI耐药中发挥作用的靶点，均被视为新的热点。另外，MET蛋白还是肾乳头状癌I型的主要发病机制，自然也成为一个研究热点。
抗VEGF化合物包括Tivozanib、Dovitinib、Cediranib、Lenva-tinib、Nintedanib、NRegorafenibt，抗VEGFR/MET/RET多靶点的化合物Cabozantinib（XL184），MET/VEGFR-2双靶点抑制剂Foretinib等。
对于抗MET药物Tivantinib（ARQ197），能选择性c-MET抑制剂Volitinib，血管生成素抑制剂AMG-386、CVX-060等；ALK抑制剂Crizotinib、Dalantercept，抗PI3K/mT0R双靶点抑制剂BEZ235、GDC-0980、MK2206等。
它们绝大部分还处于i/n期临床试验阶段，显示出了一定的抗肾癌活性，特别是MET抑制剂更被看好；海外医疗服务机构爱诺美康了解到，但能否被批准肾癌适应证，还有很长的路要走。
在II期试验中，Tivozanib显示出良好的药物活性和耐受性；总体反应率为24.0%（95% CI 19%~30%），中位无进展生存期为11.7个月（95% CI 8.3〜14.3个月）。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，Tivozanib是一种口服制剂，为选择性的酪氨酸激酶抑制剂，其以全部3种VEGFR亚型为靶体，且具有较长的半衰期。
