治疗鳞状细胞癌的药物-博来霉素（硫酸博来霉素）
发布日期：2017-10-11
介绍国外治疗鳞状细胞癌的药物-博来霉素（硫酸博来霉素）
适应证
淋巴瘤、鳞状细胞癌、睾丸癌、恶性积液。
药理
(1)作用机制：与DNA相结合，从而抑制.DNA的合成，并在较小的程度上抑制RNA和蛋B质的合成。通过由基引起DNA链的裂解，同时，通过显著抑制DNA连接酶抑制DNA的修复。特异性作用于细胞的G2期，也可以作用于G,期末,S和M期。
(2)药物代谢：通过微粒体还原激活，与组织结合，但不与血浆蛋白结合；几乎在所有组织中通过水解广泛降解。所有游离药物和代谢产物均通过尿液排出。
毒副作用
(1)剂量限制
博来霉素性肺炎表现为呼吸困难、干咳、湿罗音，X线片呈间质性改变，弥散能力减弱、缺氧、低碳酸血症，可致命，累积剂量<2000/m2的患者出现肺间质纤维化和肺功能不全的概率为1%,而大剂量患者出现的概率为10%。高龄、患有潜在肺部疾病，曾经接受或正在进行胸部放疗，以及曾接受过博来霉素治疗，为博来霉素性肺炎的易发因素。
(2)常见
1)过敏反应较常见，表现为轻度到重度的寒战及发热（25%的患者），多见于注射后4~10小时内。随给药次数增加，超敏反应发生率下降和严重程度亦减轻。
2)使肿瘤和正常组织对放疗敏感。
3)皮肤反应（50%的患者）：伸侧皮肤色素沉着（如手指、肘部）、色素沉着纹;硬化、敏感或指甲脱落;手掌和手指角化，硬皮病样改变;皮肤痛敏、瘙痒、荨麻疹、红皮症、脱皮、脱发。
4)食欲减退、口腔黏膜炎；注射后出现口腔酸败味（“臭袜的味道”）。
(3)偶见
恶心、呕吐、味觉异常;轻度可逆性骨髓抑制、雷诺现象、静脉炎、注射部位疼痛。
(4)罕见
1)肝毒性、心包炎、动脉炎。
2)1%〜7%的淋巴瘤患者出现过敏反应，通常在第一次或第二次用药后发生，特别是剂量达25U/W或者更多的时候。这种特异质反应表现为晕厥、发热、寒战和哮喘，可发展成低血压、肾衰竭、心血管危象。
用法
在第一次治疗前，应进行2-U剂量试验，通过1〜2小时的观察期，以减少潜在的心血管危象的发生。
(1)剂型：15U和30U(mg)注射剂。
(2)剂量调整:对于患有慢性阻塞性肺疾病的患者，不得使周本药剂。如果患者出现红皮病（持续的治疗可导致致命性剥脱性皮炎）症状或间质性肺疾病的症状、体征，应立刻停药。一般不需常规肺功能检查;一些机构建议检测一氧化碳弥散能力。肾功能不全的患者应减量。
(3)剂量：避免累积剂量超过400U;—些医师限制总量多不超过300U。
1)10~20U%肌内注射、静脉注射或皮下注射，每周1~2次（每周2次注射，单次剂量>20U，可能引起皮肤的严重毒性反应）；
2)或每天15~20U/m2注射，连续输注3〜7天；
3)或60U/m2,溶于100ml生理盐水，用于腔内治疗。
(4)药物间的相互作用
1)非格司亭等粒细胞集落刺激因子可增加肺毒性。
2)放疗和高氧浓度可增加肺毒性。
3)博来霉素可减低血清中地高辛、苯妥英钠及齐多夫定的血清浓度。
