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广泛用于结肠癌的治疗药物-三甲曲沙(TMTX)

发布日期:2017-10-10

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出国看病用于结肠癌的治疗药物-三甲曲沙(TMTX)

适应证

批准用于治疗卡氏肺孢子菌肺炎和弓形虫病,在美国作为一种抗癌试验甩药品;在其他地区广泛用于结肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌的治疗。

药理

(1)作用机制:脂溶性,唼唑啉阻断剂类似物,作用于细胞的S期;与MTX不同的是,不经过多聚谷氨酸化过程;抑制二氢叶酸还原酶,抑制胸苷酸和嘌呤的从头合成。

(2)药物代谢:大部分通过肝脏细胞色素P450系统代谢为非活性形式。

毒副作用

(1)剂量限制:骨髓抑制、黏膜炎。

(2)常见反应:全秃(40%)、轻度恶心、呕吐、头痛。用药5天后,出现伴有瘙痒和色素沉着的斑丘疹,首先出现在颈部和上胸部,蔓延到躯干和四肢,起病后7〜10天消退。

用法

(1)剂型:5ml和30mi,与含氯化物溶液不相容。

(2)剂量调整:肾或肝功能异常或患有血白蛋6减少症的患者慎用。

(3)剂量:连续5天静脉注射,每3~4周重复。

(4)药物相互作用:与其他经肝脏细胞色素P450,系统代谢的药物之间可能出现相互作用;叶酸和胸腺嘧啶可以解救其毒副作用;三甲曲沙增强5-FU的抗肿瘤活性。