急性淋巴细胞白血病药物-巯嘌呤（乐疾宁）
发布日期：2017-09-29
治疗急性淋巴细胞白血病药物-巯嘌呤（乐疾宁）
适应证
急性淋巴细胞白血病（维持治疗）。
药物学
(1)作用机制：嘌呤类似物，作用于3期。通过抑制5-磷酸核糖焦磷酸盐来抑制嘌呤合成。母体药物为惰性药物。需要借助次黄嘌呤鸟嘌呤磷-酸核糖转移酶（HGPRT)，在细胞内磷酸化成单磷酸盐，后代谢为三磷酸盐。与核苷酸竞争用于使次黄嘌呤核苷酸向腺嘌呤和黄嘌呤转化的酶。其与DNA或RNA的嵌合尚无确定意义。
(2)药物代谢:巯基嘌呤大部分被黄嘌呤氧化酶在肝脏中慢慢降解。别嘌呤醇是一种黄嘌呤氧化酶的抑制剂，导致毒副作用的增强。常规剂量药物主要在肝脏里消除。
毒副作用
(1)剂量限制:骨髓抑制。
(2)常见：轻度恶心、呕吐、厌食（25%)、可逆性的胆汁淤积（30%)、皮肤干燥、光敏、免疫抑制。
(3)罕见：口腔炎、腹泻、皮炎、发热、血尿、布加综合征、肝坏死。
用法
(1)剂型50mg片剂。
(2)剂量调整肝功能障碍的患者剂量减少50%~70%。
(3)剂量:每天口服70〜lOOmg/m2,直至患者出现反应或毒副作用出现;后调整剂量维持治疗。
(4)药物相互作用：如果使用别瞟呤醇，就应将巯嘌呤的剂量减少75%注射其他肝毒性药物也需要调整用药的剂量。巯瞟呤的使用也影响华法林的药量。复方新诺明（Bactnm-DS)增强巯嘌呤的骨髓抑制作用。
