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海外看病 达沙替尼治疗后的突变概率

对于一些海外病例，有文献曾有报道，它能产生导致酪氨酸激酶抑制剂、及药物抵抗性的其他突变，在精确定位后，也解释了相关抵抗性产生的特定原因。海外看病服务机构爱诺美康了解到，然而对于大多数病患，其对酪氨酸激酶抑制剂药物，也能产生抵抗性的机制，但这尚未得到完全解析。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，有关这些病例的临床鉴定上，同样得到的一些突变亚克隆（T315I除外），可能仅仅是遗传不稳定性的标志，而非抵抗性产生的必要直接原因。对于治疗有应答的患者人群，也鉴定得到了一些激酶域突变，而其患者不能进行脑高危诊断。

多数突变情况，也可能都比较罕见，但其中更常见的G25G、Y253、E255、T315、M351、F359和H396突变等，约占突变总数的2/3。海外看病服务机构爱诺美康了解到，对于达沙替尼和尼洛替尼治疗后的检测情况，其突变谱比IM治疗后，一般要窄很多。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，这些当中，通常以T3151在突变中占的比重更大，达20%的耐药程度，且耐药程度更高。也有临床数据显示，T3151突变会直接影响与IM的结合程度，但不显著影响与ATP的结合。

通常，该突变主要是由较大的疏水性的异亮氨酸，替代了ABL激酶315位的苏氨酸造成的；它消除了抑制剂与激酶高亲和力的结合，及所需要的氢键，并在空间上阻碍IM与ATP结合位点的结合。海外看病服务机构爱诺美康了解到，临床报道这一突变，被命名为T3151突变或守门员突变。