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赴美看病 普乐沙福可以提高移植疗效

发布日期:2019-12-18

多项早期研究显示,普乐沙福(Plerixafor,AMD3100)是一种新颖的小分子CXCR4阻断剂,它可以快速有效地增加NHL和多发性骨髓瘤(MM)患者、血液循环中的干细胞数。赴美看病服务机构爱诺美康了解到,数据分析表明,普乐沙福联合G-CSF能促进造血干细胞,进入NHL和MM患者的外周血,并提高自体造血干细胞移植的疗效。

赴美看病服务机构爱诺美康了解到,该药已被FDA批准与G-CSF联合,以用于NHL和MM成人患者的造血干细胞动员。另一方面,普乐沙福作为CXCR4阻断剂,可抑制PI3K/AKT的信号途径,使白血病细胞从骨髓中释放出来;相关情况,可以增强化疗药物对肿瘤细胞的毒性作用。

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同时,普乐沙福还能降低肿瘤细胞、与骨髓微环境的亲和力,以及阻止肿瘤细胞的转移作用。在淋巴瘤中,也存在RAS基因突变或激活,其RAS蛋白表达水平可能会异常提高;后者经修饰后,定位于细胞膜内侧、并促进肿瘤细胞恶性增殖。赴美看病服务机构爱诺美康了解到,试验发现,法尼基转移酶(FTase)在该过程中,起关键作用。

对于法尼基转移酶抑制剂的情况,可通过抑制RAS蛋白相关修饰酶,去抑制肿瘤恶性增殖;同时,对正常细胞无明显毒性。赴美看病服务机构爱诺美康了解到,而具有抗肿瘤活性的口服非肽类fti如替匹法尼(Tipifarnib),临床试验结果表明,该药在治疗93例成人复发/难治性淋巴瘤中,表现活性。

赴美看病服务机构爱诺美康了解到,结果中OR 19/93,副作用主要是乏力及可逆的骨髓抑制;对另一个三环非肽类的FTI如SCH44342,它与CAAX底物竞争后,会产生一种FTase类似物,它也是从化合物库中随机筛选、优化得到的FTI,相关抑制作用更强。