出国看病 进展型卵巢癌患者能否逆转
发布日期：2019-12-11多年前国外曾有报道，比立考达（Biricodar）是一种人工合成呢啶甲衍生物，具有潜在的化学增敏作用。出国看病服务机构爱诺美康了解到，比立考达直接结合到质膜的药物外排泵P-糖蛋白（P-gp）、和多药耐药蛋白1（MRP-1），并能抑制其活性。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，比立考达可以帮助治疗卵巢癌患者，通过高亲和力结合P-gp泵，阻断P-gp的活性。相关用量上，部分剂量就可以完全恢复P-gp过度表达的细胞、对紫杉醇的敏感性；而且还能有效抑制其他转运蛋白，如MRP1的外排功能和MDR1的表达。
I期临床试验表明，单独或与紫杉醇合用时，比立考达均具有良好的耐受性。出国看病服务机构爱诺美康了解到，体外研究显示，0.5〜5mmol/L的VX-710，能有效逆转骨髓瘤细胞和上皮肉瘤细胞，对多柔比星、长春新碱、依托泊苷及紫杉酚的耐药性。
数据还表明，0.5~2.5mmol/L的VX-710能完全恢复、14C多柔比星在肿瘤细胞中的积累，提示VX-710可以直接与MDR1基因产物P-gp结合，阻止化疗药物从肿瘤细胞内外渗。出国看病服务机构爱诺美康了解到，国外临床上，已对进展型和难治性卵巢癌、前列腺癌及乳腺癌等患者，进行了VX-710逆转MDR的D期临床观察。
通常，它与紫杉醇合用，可使紫杉醇的给药剂量从175mg/m2降到80mg/m2。出国看病服务机构爱诺美康了解到，Toppmeyei等对37例紫杉醇耐药的进展期乳腺癌患者，加用120mg/m2，滴注24小时后，再给紫杉醇80mg/m2；结果在可评价的35例患者中：有4例效果明显，客观有效率为11.4%，平均有效期为5.8个月。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，它的主要副作用是骨髓抑制，其他副作用包括乏力、恶心、发热、感觉异常等，且均是可逆性的。在前列腺癌中，P-gp的表达差异较大、而MRP1可持续高表达。与单独使用米托蒽醌和泼尼松、治疗前列腺癌相比，比立考达与米托蒽酿及泼尼松合用后，前列腺癌特异性抗原（PSA）虽没有明显降低，但结果显示对部分患者仍是有益的。
