出国治疗 体外阿比特龙存在哪些底物
发布日期：2019-11-06在一次试验研究中，患者出现了肾上腺皮质功能不全的症状和征象。紧急情况前、期间和后可能需增加皮质激素剂量；肝毒性上，GPT/GOT增高可导致药物中断，剂量调整或终止。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，用药第一个月的每周，后续两个月每两周均需复查肝功能。
必要时需调整剂量，中断或终止醋酸阿比特龙给药。食物影响上必须空腹服用；当与食物同时服用醋酸阿比特龙的暴露（曲线下面积），可增加达10倍。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，在药物相互作用方面，醋酸阿比特龙在体外是CYP3A4的底物。尚未在体内，评价强CYP3A4抑制剂或诱导剂、对阿比特龙药代动力学的影响。
出国治疗服务机构爱诺美康了解到，临床应用在用醋酸阿比特龙、治疗21例转移去势难治性前列腺癌（MCRPC）患者的I期临床试验中，血清睾酮、DHEA、AED分别从治疗前的0.25nmol/L、10.0nmol/L、1.2nmol/L降至小于0.03nmol/L、3.0nmol/L、0.07nmol/L，并且持续4个月以上，无快速耐受性产生。PSA下降多30%、50%、90%的患者分别为14例（66%）、12例（57%）、6例（29%），且持续时间为69~578天。
I期临床试验证实，醋酸阿比特龙的CYP17阻断作用是安全的，能显著抑制MCRPC肿瘤的活性，并证实MCRPC仍普遍依赖配体激活的、AR信号转导途径生长。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，随后，进行的应用醋酸阿比特龙治疗、多西他赛治疗后的MCRPC患者的多中心二阶段n期临床研究中，47例入组，PSA下降了30%、50%、90%的患者分别为32例（68%）、24例（51%）、7例（15%）。
出国治疗服务机构爱诺美康了解到，可进行独立的放射学评估的患者中，有27%（8/30）对治疗有反应，到PSA进展的中位时间是169天。对34例患者进行了循环肿瘤细胞（CTC）计数，34例患者有27例（79%）CTC基数多5。27例患者中有11例（41%）CTC从多5降至<5，有18例（67%）在用醋酸阿比特龙治疗后、CTC下降多30%。
